Pharmax Фармация Фармацевтический сайт
Правила ЧаВо Пользователи

 
Международный символ Фармации

Здравствуйте, гость [ Вход | Регистрация ]

Добавить запись Редактировать запись
> Синтетические полимеры для покрытия оболочкой фармацевтических дозированных форм (Эудрагит) , Выдержки из практического курса покрытия пленочной оболочкой с использованием эудрагитов.
Настройки V
GodfatheR
post 15.4.2013, 23:24



Сообщений: 5
Регистрация: 10.8.2010
Пол: Мужской  (offline)
Из: --------





Начиная с 1955 года производные целлюлозы с карбоксильными группами были дополнительно улучшены за счет изменения степени этерификации,и были разработаны низкомолекулярные простые эфиры целлюлозы для водорастворимых оболочек.

Набор желудочноустойчивых сополимеров метакриловой кислоты с определенной зависящей от pH, растворимостью в кишечном соке был дополнен маскирующими вкус желудочнорастворимыми полиаминоалкилметакрилатами и проницаемыми пленкообразователями для оболочек с пролонгированным высвобождением. Полиметакрилаты для фармацевтических целей стали известны под торговой маркой эудрагиты EUDRAGIT, некоторые из их благоприятрных свойств происходят от исходного полимерного полиметакрилата,плексагласа PLEXIGLAS.

Замечательные свойства плексигласа - его кристальная прозрачность в сочетании с высокой устойчивостью к разлому,малый вес и значительная твердость. Исключительная стабильность этого материала к воздуху, свету и воде дает хорошее основание для значительного срока годности фармацевтических дозированных форм,покрытых оболочкой. Эти свойства определяются структурой полимерного скелета, который характеризуется непрерывной углеродной цепью- основой,и боковыми метильными группами, обеспечивающими высокую степень жесткости. Именно эти боковые метильные группы делают полиметакрилаты намного тверже мягких и липких полиакрилатов.

Сложноэфирные группы в боковых цепях полиметакрилатов чрезвычайно стойки к гидролизу (Volker 1961). Даже в щелочной среде только отдельные,конечные группы склонны к омылению. Таким образом, степень гидролиза едва измерима,и по этой причине метакриловые полимеры можно использовать для нанесения защитных покрытий на щелочную каменную кладку и бетон, или для стабилизации каменной кладки.
PLEXIGLAS стали использовать для медицинских целей. Легкость машинной обработки и термоформирования способоствовали его использованию для изготовления искусственных имплантантов. Совместимость с кожей и слизистыми оболочками позволила разработать искусственные зубы, контактные линзы и внутриглазные линзы. Со временем чистый полиметакрилат был модифицирован сополимеризацией с акриловыми сложными эфирами и другими мономерами в соответствии со специальными потребностями, особенно касающимися твердости и пористости.


Полиметакрилаты для фармацевтических целей

Параллельно появлению вышеупомянутых эудрагитов EUDRAGIT, для полиметакрилатов открылся ряд фармацевтических применений, многим из которых могли удовлетворять продукты простой сополимеризации.

Нейтральные полиметакрилаты фармакологически неактивны. Хорошая совместимость с кожей и слизистыми оболочками способствовала из использованию в аэрозолях для ран и в основах мазей. Поперечносшитые сополимеры на основе метакриловой кислоты служат как иониты,адсорбирующие активные компоненты при производстве препаратов пролонгированного высвобождения в форме таблеток и суспензий. Для пролонгированного высвобождения активные компоненты можно также поместить в водонерастворимые полимеры, например прессованием в таблетки вместе с порошками полимеров, или совместимой экструзией при температурах размягчения полимеров, от 120 - 200 градусов по Цельсию. Но, вероятно, наиболее важная роль полиметакрилатов в фармацевтическом производстве - роль специальных инертных агентов для покрытия оболочкой пероральных дозированных форм и для обеспечения контролируемого высвобождения активных компонентов.


Изменения в технологии,вызванные водными дисперсиями.

Разработка чисто водных дисперсий эудрагитов EUDRAGIT в 1972 г. явилась важным усовершенствованием процесса покрытия и открыла много новых применений. Эти дисперсии получают эмульсионной полимеризацией. В этом процессе полимер полкчают из капель мономера, эмульгированных в воде в форме водонерастворимых, субмикроскопических латексных частиц диаметром от 0.01 до 1 мкм. Полученные дисперсии полимера имеют высокое содержание твердых веществ, от 30-40 %, очень низкую вязкость, и их легко обрабатывать.

При образовании пленки (при покрытии) латексные частицы сначала соединяются на поверхности ядра в тесной сферической упаковке и затем сливаются под действием сильных капиллярных сил, создаваемых испаряющейся водой. Далее, выше так называемой минимальной температуры пленкообразования, они образуют плотную, хорошо прилипшую пленку. Минимальные температуры пленкообразования дисперсий эудрагитов EUDRAGIT - около 25 градусов или ниже, чтобы образование качественной пленки было возможно при обычных условиях процесса покрытия. Этот механизм образования пленки дает уникальную возмонжость преобразовывать водорастворимый полимер в водонепроницаемую пленку,используя воду как диспергирующий агент.

Высохнув, самый первый слой наносимой пленки, хотя и очень тонкий, герметизирует активное ядро от проникновения во время покрытия, поэтому даже сравнительно водорастворимые субстраты обычно можно покрывать пленкой без дополнительной подложки.


Примеры вариантов комбинаций эудрагитов

Для более точно контролируемого высвобождения лекарства в пищеварительной тракте растворы или дисперсии полимеров можно смешивать. Чтобы получить определенный pH растворения в пределах от 6 до 7, например, смешивают эудрагиты EUDRAGIT L100 (пленки, растворимые при pH 6.0 и выше) и S100 (пленки, растворимые при pH 7.0 и выше). Смешивание эудрагитов EUDRAGIT RL (легко проницаемые) и RS (умеренно проницаемые) - легкий способ влиять на проницаемость образующихся пленочных оболочек и таким образом обеспечить контролируемое время высвобождения активного компонента. Хотя друг с другом полиметакрилаты обычно хорошо смешиваются, они часто несовместимы с производными целлюлозы. Но этилцеллюлозу в порошковой форме можно легко суспендировать в дисперсии эудрагитов EUDRAGIT.

-----------------


Распечатать  Скачать версию в формате MS Word  Скачать версию в формате TXT
Рейтинг: 3 (3 из 1 голосов)
Добавить оценку: Ваша оценка 3
Создано: 15.4.2013, 23:24 GodfatheR
Изменено: 27.5.2013, 21:02 MEMORY
Go to the top of the page
 
Нет комментариев

Добавить запись Редактировать запись

Перейти

-------
-------
-------
-------
-------




Active Users
290 посетителей за последние 15 минут: из них 290 гостей, 0 пользователей, 0 скрытых пользователей
Google.com, Yandex Bot
Board Stats
На форуме сообщений: 12100; В каталоге записей: 649; На сайте знаний: 6427; В фармсправочнике записей: 1581; В Латыни терминов: 4796; На сайте статей: 535;
Зарегистрировано пользователей: 6509, Модераторов: 0, Администраторов: 4
Рекорд посещаемости сайта — 5041, зафиксирован — 21.5.2018, 5:41


Русская версия
IP.Board  © 2018 IPS, Inc.