Pharmax Фармация Фармацевтический сайт
Правила ЧаВо Пользователи

 
Международный символ Фармации

Здравствуйте, гость [ Вход | Регистрация ]

0-9|A|B|C|D|E|F|G|H|I|J|K|L|M|N|O|P|Q|R|S|T|U|V|W|X|Y|Z
А|Б|В|Г|Д|Е|Ж|З|И|Й|К|Л|М|Н|О|П|Р|С|Т|У|Ф|Х|Ц|Ч|Ш|Щ|Э|Ю|Я
Найти: ::

> Справочник
Термин Определение Действия
Леводопа (Levodopa)

Добавлено: 7.1.2013, 16:45
Химическое название. (–)-3-(3,4-Диоксифенил)-L-аланин или 3-окси-L-тирозин.

Синонимы. Калдопа, L-Дофа, Avodopa, Bendopa, Bio-dopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, L-Dopa, Levopa, Le-vopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa.

Физико-химические свойства. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

Диоксифенилаланин (сокращенно допа или дофа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который, в свою очередь, является предшественником норадреналина.

В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для лечения данного заболевания целесообразно применять вещества, повышающие содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не используется с этой целью, так как плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применен его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении проникает в ЦНС, где подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект.

В качестве ЛС используется синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина L-дофа, значительно более активный, чем правовращающий изомер.

Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь, Cmax наблюдается через 1—2 ч после приема; выделяется в значительной степени (свыше 75%) почками, частично с фекалиями.

Б€ольшая часть леводопа превращается путем декарбоксилирования в периферических тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проходит через гематоэнцефалический барьер. Для уменьшения периферического декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы, не проникающими через гематоэнцефалический барьер.

Назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме, при котором он уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее — тремор, дисфагию, слюнотечение (лечебный эффект достигается у 50—60% больных). Есть указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Эффективен также при лечении деформирующей мышечной дистонии. Имеются данные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экс¬крецией дофамина).

В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, леводопа не назначают.

Препараты леводопа мало эффективны при паркинсонизме, обусловленном генерализованными дегенеративными заболеваниями мозга.

Для получения наилучшего терапевтического эффекта при наименьших побочных явлениях доза препарата должна подбираться индивидуально, начиная с относительно малой дозы с постепенным ее увеличением.

Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в начале лечения.

Назначают внутрь не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день, через каждые 2—3 дня ее повышают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25—0,5 г через каждые 10—14 дней до общей суточной дозы 4—5 г (суточную дозу делят на 3—4 приема). Редко при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с осторожностью.

Леводопа можно применять одновременно с холинолитическими препаратами. Такие комбинации эффективны при ригидно-брадикинетической и дрожательной формах сосудистого паркинсонизма. Можно также сочетать применение леводопа и мидантана.

Лечебный эффект при использовании леводопа развивается постепенно — улучшение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат принимают длительно. При этом следует учитывать, что при продолжительном непрерывном лечении терапевтический эффект может ослабляться.

Через несколько лет терапии течение болезни нередко осложняют феномен “изнашивания” (возобновление симптомов паркинсонизма к концу действия дозы леводопа при длительности действия менее 4 ч, ночная акинезия и акинезия раннего утра, проявляющаяся до приема утренней дозы), двигательные флуктуации и дискинезии.

При прекращении приема леводопа явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.

При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, психотические и параноидальные реакции, головная боль, нарушения зрения, агранулоцитоз и лейкопения, аллергические реакции и др. При снижении дозы они уменьшаются.

При сильно выраженных побочных явлениях прием леводопа необходимо прекратить.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и легких, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете, открытоугольной глаукоме, остеомаляции, психозах и инфаркте миокарда в анамнезе.
Противопоказан при выраженном атеросклерозе, артериальных гипертензиях, при некомпенсированных эндокринных, почечных, печеночных, сердечно-сосудистых и легочных заболеваниях, узкоугольной глаукоме (лечение больных, страдающих широкоугольной глаукомой, проводится под тщательным контролем внутриглазного давления и при продолжающейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови и меланоме.

Леводопа и содержащие его препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и в возрасте до 25 лет (может нарушать развитие костного скелета).

Во время лечения больной не должен принимать витамин В6 (пиридоксин), так как он блокирует действие леводопа.

Ранее указывалось, что леводопа усиливает действие ингибиторов МАО. В настоящее время это положение уточняется. Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А (см. Ниаламид). В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приема леводопа. Вместе с тем в последнее время для усиления действия леводопа предложены ингибиторы МАО типа Б.

При необходимости применения общего наркоза прием леводопа должен быть прекращен за 24 ч до него.

В процессе лечения следует периодически проводить анализы крови, проверять функции печени и почек.

Формы выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение. Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.
Подробнее Изменить Удалить

> Добавление записи
Термин:
Определение:


Категория:

Перейти

-------
-------
-------
-------
-------




Active Users
266 посетителей за последние 15 минут: из них 266 гостей, 0 пользователей, 0 скрытых пользователей
Google.com, Yandex Bot
Board Stats
На форуме сообщений: 12956; В каталоге записей: 649; На сайте знаний: 6441; В фармсправочнике записей: 1580; В Латыни терминов: 4796; На сайте статей: 536;
Зарегистрировано пользователей: 6563, Модераторов: 0, Администраторов: 4
Рекорд посещаемости сайта — 8014, зафиксирован — 17.1.2019, 3:40


Русская версия
IP.Board  © 2019 IPS, Inc.